依碳氯替潑諾 原料 氯替潑諾 82034-46-6

PreView CBNumber： CB9396463

英文名稱： Loteprednol etabonate

中文名稱： 氯替潑諾

MF： C24H31ClO7

MW： 466.95

CAS： 82034-46-6

氯替潑諾是一種新型的糖皮質(zhì)激素，可用于治療眼瞼和球結(jié)膜炎、葡萄膜炎、角膜和眼前節(jié)的炎癥等對皮質(zhì)類固醇敏感性的炎癥。目前臨床上局部使用糖皮質(zhì)激素可明顯減輕眼表炎癥，但副作用較多，不能長期應(yīng)用，本品滴眼后可迅速代謝為無活性產(chǎn)物，降低了系統(tǒng)毒性，可將糖皮質(zhì)激素的不良反應(yīng)減到最少，其抗炎作用比潑尼松龍更強。本品是由美國批Pharmos公司研制生產(chǎn), 是根據(jù)“軟藥”原理設(shè)計而成的,1998 年美國FDA批準上市, 用于治療眼部炎癥, 是第一個特別適用于手術(shù)后眼部癥狀的藥物。目前該藥已在美國和阿根廷等多個國家上市。
【藥理作用】本品的高脂溶性特性使其角膜通透性較好，且其易被水解為無活性的有機酸，滴眼后可迅速代謝為無活性產(chǎn)物，降低了系統(tǒng)毒性，而相比其他糖皮質(zhì)激素其抗炎作用更強，使眼壓升高的作用更小，因此安全性更高、療效更好。本品的代謝部位在角膜，避免了激素在房水中濃度較高引起小梁網(wǎng)超微結(jié)構(gòu)改變，使房水外流受阻而致眼壓升高。相對于氟米龍顯示了較低的眼壓升高傾向。其配和環(huán)孢素治療干眼的作用機制抑制淚腺腺泡細胞和結(jié)膜杯狀細胞的凋亡，促進淋巴細胞的凋亡，從而抑制眼表面炎癥，但其容易引起眼部刺痛、燒灼感等刺激癥狀。其不影響眼壓，刺激性小，作用溫和，具有較強的抗炎作用，故在眼科治療中應(yīng)用越來越廣泛。