伊維菌素抗生素類原藥生產廠家

伊維菌素
英文名：Ivermectin
產品名稱：伊維菌素
分子式：C48H74O14
分子量：875.10
CAS 登錄號：70161-11-4
Ivermectin
是由阿維鏈霉菌(Streptomyces avermitilis)發酵產生的半合成大環內酯類多組分抗生素。主要含伊維菌素B1(B1a+B1b)不低于93%，其中B1a。不得少于85%。
伊維菌素B1即22，23-雙氫阿維菌素B1。
【性狀】本品為白色結晶性粉末；無味。本品在甲醇、乙醇、丙酮、醋酸乙酯中易溶，在水中幾乎不溶。
【藥理】
(1)藥效學  伊維菌素是新型的廣譜、高效、低毒抗生素類抗寄生蟲藥，對體內外寄生蟲特別是線蟲和節肢動物均有良好驅殺作用。但對絳蟲、吸蟲及原生動物無效。
大環內酯類抗寄生蟲藥對線蟲及節肢動物的驅殺作用，在于增加蟲體的抑制性遞質λ-氨基丁酸(GABA)的釋放，以及打開谷氨酸控制的Cl－通道，增強神經膜對Cl－的通透性，從而阻斷神經信號的傳遞，最終神經麻痹，使肌肉細胞失去收縮能力，而導致蟲體死亡。
由于吸蟲和絳蟲不以GABA為傳遞遞質，并且缺少受谷氨酸控制的Cl－通道。故本類藥物對其無效。哺乳動物的外周神經遞質為乙酰膽堿，GABA雖分布于中樞神經系統，但由于本類藥物不易透過血腦屏障，而對其影響極小，因此使用時就比較安全。
本類藥物影響寄生蟲生殖的機理還不太清楚，但能使蜱減少產卵，反芻獸線蟲蟲卵形態異常和使絲狀線蟲(雄、雌性)不育。
(2)藥動學  伊維菌素的藥代動力學因畜種、劑型和給藥途徑不同而有明顯差異。以血漿半衰期為例，給牛、綿羊靜脈注射300μg／kg量，t1/2雖然差別不大(分別為2.8天和2.7天)，但羊的血漿濃度較低是由于表觀分布容積大于牛所致，伊維菌素在犬體內排泄較快(t1/2=1.6～1.8天)。豬的半衰期長達4天。
用美國專用的商品制劑給牛皮下注射(200μg／kg)，由于從注射局部緩慢吸收，而半衰期延長(t1/2=8天)，48h血藥達峰值,據臨床驅蟲效果觀察，藥效能維持2周。綿羊內服后的半衰期為3～5天，24h后達血藥峰值。
犬內服(100μg／kg)片劑，2～4h內血藥達峰值(40ng／mL)。豬血藥峰值到達時間，內服(0.5天)比皮下注射(2天)快，但皮下注射的生物利用度比內服要高得多，通常內服時的生物利用度僅為注射法的41%。
兩種不同劑型(糊劑和水性微胞專用劑型)的伊維菌素給馬內服，血藥峰值出現時間，不僅水性微胞制劑(4～5h)比糊劑(15h)快得多，而且生物利用度亦高(糊劑僅為水性微胞劑的20%)。
吸收后伊維菌素廣泛分布于全身組織，并以肝臟和脂肪組織中濃度最高。伊維菌素通常在肝臟中氧化成代謝產物。
伊維菌素在5～6天內經糞便排泄的占90%以上，經尿排泄僅占0.5%～2%。
【用途】
伊維菌素廣泛用于牛、羊、馬、豬的胃腸道線蟲、肺線蟲和寄生節肢動物，犬的腸道線蟲、耳螨、疥螨、心絲蟲和微絲蚴，以及家禽胃腸線蟲和體外寄生蟲。
(1)牛、羊  伊維菌素按0.2mg／kg量給牛、羊內服或皮下注射，對血矛線蟲、奧斯特線蟲、古柏線蟲、毛圓線蟲(包括艾氏毛圓線蟲)、圓形線蟲、仰口線蟲、細頸線蟲、毛首線蟲、食道口線蟲、網尾線蟲以及綿羊夏伯特線蟲成蟲及第4期幼蟲、驅蟲率97%～100%。上述劑量對節肢動物亦很有效：如蠅蛆(牛皮蠅、紋皮蠅、羊狂蠅)、螨(牛疥螨、羊癢螨)和虱(牛腭虱、牛血虱和綿羊腭虱)等。伊維菌素對嚼虱(毛虱屬)和綿羊羊蜱蠅療效稍差。
伊維菌素對蜱以及糞便中繁殖的蠅也極有效，藥物雖不能立即使蜱死亡或肢解，但能影響攝食、蛻皮和產卵，從而降低生殖能力。一次給動物皮下注射0.2mg／kg或每天喂低濃(O.51mg／kg)藥物后5天時，蜱出覡上述覡象最為明顯。按0.2mg／kg劑量一次皮下注射對在糞便中繁殖的蠅也有一定的控制作用，牛用藥9天后其糞便中面蠅、秋家蠅幼蟲不能發育成蟲，再過5天，由于蛹的畸型和成蟲成熟過程受阻而使蠅的繁殖大為減少，對血蠅(擾血蠅)用上述劑量，4周后情況相似。
(2)馬  馬內服0.2mg／kg伊維菌素對下列屬大型和小型圓形線蟲的成蟲及第4期幼蟲均有高效(95%～100%)；如大型圓形線蟲(普通圓形線蟲、馬圓形線蟲、無齒圓形線蟲)、蛔蟲(馬副蛔蟲)、蟯蟲(馬尖尾線蟲)、胃蟲(大口德拉西線蟲、柔線屑線蟲)、小腸線蟲(艾氏毛圓線蟲、韋氏類圓線蟲)、肺線蟲(安氏網尾線蟲)等。對移行或胃居留期的三種馬胃蠅蛆，引起皮膚損傷的盤尾絲蟲微絲蚴以及胃線蟲第三期幼蟲，雖然一次應用0.2mg／kg量也很有效，但最佳方案是在一個月后按上述量再用藥一次。
特別有重要意義的是，伊維菌素推薦劑量(O.2mg／kg)對普通圓形線蟲早期和第4期幼蟲，移行期造成的腸系膜動脈損害治療的有效率約為99%，通常用藥2天后，癥狀明顯減輕，約28天損害癥狀全部消失。
(3)豬肌內注射0.3mg/kg伊維菌素對豬具廣譜驅蟲活性。如豬蛔蟲、紅色豬圓線蟲、蘭氏類圓線蟲，豬毛首線蟲、食道口線蟲、后圓線蟲、有齒冠尾線蟲成蟲及未成熟蟲體驅除率達94%～100%，對腸道內旋毛蟲(肌肉內無效)也極有效。上述用藥法對豬血虱和豬疥螨也有良好控制作用。
(4)犬、貓  國外有專用劑型(按6～12μg／kg量)用于防治犬心絲蟲微絲蚴感染，我國可試用50μg／kg內服法治療心絲蟲微絲蚴蟲感染(成蟲無效)。臨床試驗證實，高劑量伊維菌素對犬多種寄生蟲有高效，如一次皮下注射50μg／kg對犬鉤口線蟲，巴西鉤口線蟲、歐洲犬鉤口線蟲，100μg／kg對犬鞭蟲，200μg／kg對犬弓首蛔蟲成蟲及第四期幼蟲均有極佳驅蟲效果。對獅弓蛔蟲，按200μg／kg量，皮下注射療效僅69%，而內服則達95%。本品一次皮下注射，對犬寄生于肺部的嗜氣毛細線蟲(200μg／kg)、奧氏歐斯勒線蟲(400μg／kg)也有極佳驅除效果。內服或皮下注射200μg／kg，兩周后再用一次，對腸道糞類圓線蟲(第3期幼蟲除外)有效率95%～100%。
伊維菌素對犬、貓的某些節肢動物感染也有效，犬、貓皮下注射200μg／kg劑量，兩周后再用一次能排除耳螨、疥螨、犬肺刺螨的感染。按300μg／kg量，連用兩次(間隔2周)對姬螯螨感染也很有效。治療犬蠕形螨病最好按600μg／kg皮下注射量，間隔7天，連用5次。
(5)禽  對家禽線蟲如雞蛔蟲和封閉毛細線蟲以及家禽寄生的節肢動物，如膝螨(突變膝螨)等，按200～300μg／kg量內服或皮下注射均有高效，但本品對雞異刺線蟲無效。
(6)馴鹿  對馴鹿的牛皮蠅蛆Oedemagena tarandi感染，按牛用量(200μg／kg)皮下注射即可。
【藥物相互作用】伊維菌素商品制劑中含有的不同佐劑能影響藥物的作用，如綿羊內服含吐溫-80做佐劑的制劑，伊維菌素用量達4 000μg／kg時，仍狠安全，但若以丙二醇做佐劑時則使綿羊持續3天出現共濟失調和血紅蛋白尿。美國含吐溫-80做佐劑的
依維菌素注射劑是馬屬動物專用商品制劑，但不能用于犬，否則亦極不安全。
【注意】
(1)伊維菌素雖較安全，除內服外，僅限于皮下往射，因肌肉、靜脈注射易引起中毒反應。每個皮下注射點，亦不宜超過10毫升。
(2)含甘油縮甲醛和丙二醇的國產伊維菌素注射劑，僅適用于牛、羊、豬和馴鹿，用于其他動物，特別是犬和馬時易引起嚴重局部反應。
(3)多數品種犬應用伊維菌素均較安全，但有一種長毛牧羊犬(Collies)對本品敏感，100μg／kg以上劑量即出現嚴重不良反應。但60μg／kg量，一月一次，連用一年，對預防心絲蟲病仍安全有效。
(4)伊維菌素對線蟲，尤其是節肢動物產生的驅除作用緩慢，有些蟲種，要數天甚至數周才能出現明顯藥效。
(5)伊維菌素對蝦、魚及水生生物有劇毒，殘存藥物的包裝品切勿污染水源。
(6)陰雨，潮濕及嚴寒天氣均影響0.5%伊維菌素澆潑劑的藥效；牛皮膚損害時(蜱、疥螨)能使毒性增強。
(7)伊維菌素注射劑的休藥期，牛35夭，羊42天，產奶期禁用；豬18天；馴鹿56天；食用馬禁用。預混劑休藥期，豬5天。
【用法與用量】
伊維菌素  內服  一次量  每lkg體重  家畜0.2～0.3mg
伊維菌素注射液  皮下注射  一次量  每lkg體重  牛、羊0.2mg  豬0.3mg
伊維菌素澆潑劑  背部澆潑  每lkg體重  牛、羊、豬0.5mg
【制劑與規格】
伊維菌素預混劑  1000g：6g
伊維菌素注射液(1)lmL：0.01g(1萬單位)   
(2)2mL：0.02g(2萬單位) 
(3)5mL：0.O5g(5萬單位)   
(4)50mL：0.5g(50萬單位)   
(5)lOOmL：1.0g(100萬單位)
伊維菌索澆潑劑  250mL：125mg

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